西替利嗪最常見的副作用為頭痛、口干、疲乏、惡心，其鎮(zhèn)靜作用比較強，白天服用可能會導(dǎo)致嗜睡，因此從事駕駛、潛水或是高空作業(yè)的工作人員應(yīng)嚴(yán)格控制用藥量。服用西替利嗪還可導(dǎo)致肝功能一過性下降，但是并不常見，一般在停藥后可自行恢復(fù)。本品超劑量使用可能會導(dǎo)致致死性心律失常，部分患者對本品過敏，用藥后可能出現(xiàn)原有的過敏癥狀加重，嚴(yán)重可導(dǎo)致肝病、心臟病以及低鉀血癥。