硝酸甘油治療心絞痛通過擴張血管降低心臟前后負荷，還能增加缺血區(qū)心肌供血，包括促進血液重新分布及增加心內膜下心肌供血來發(fā)揮作用。

擴張血管，降低心臟前后負荷

擴張靜脈血管：硝酸甘油能選擇性地擴張靜脈，使靜脈容量增加，血液貯積于靜脈系統(tǒng)內，從而減少回心血量，降低心室舒張末期容積和壓力，降低心臟前負荷。對于有冠心病心絞痛的患者，心臟前負荷降低后，心肌耗氧量減少。例如，研究發(fā)現(xiàn)，靜脈回心血量減少使得心室壁張力降低，心肌需氧量相應減少。

擴張動脈血管：硝酸甘油也能擴張動脈，尤其是阻力小的動脈，使外周血管阻力降低，心臟后負荷減輕。心臟后負荷降低可減少左心室射血阻力，降低心肌耗氧量。在臨床觀察中，使用硝酸甘油后，患者的動脈血壓有所下降，這一變化與后負荷減輕相關。

增加缺血區(qū)心肌供血

促進血液重新分布：硝酸甘油能使冠狀動脈血流量重新分布。心絞痛發(fā)作時，缺血區(qū)的冠狀動脈因痙攣等原因處于收縮狀態(tài)，而非缺血區(qū)的冠狀動脈阻力相對較低。硝酸甘油可通過擴張較大的冠狀動脈側支血管，使血液從非缺血區(qū)流向缺血區(qū)，改善缺血心肌的血液供應。有研究通過心肌灌注顯像等方法證實，使用硝酸甘油后，缺血心肌區(qū)域的血流灌注得到改善。

增加心內膜下心肌供血：心內膜下心肌是易發(fā)生缺血的部位，因為心內膜下心肌的灌注壓較低。硝酸甘油降低心臟前后負荷后，心室壁張力降低，心室腔內壓力下降，從而增加了心內膜下的灌注壓，有利于血液向心內膜下心肌灌注，改善心內膜下心肌的缺血狀況。