美托洛爾作為選擇性β受體阻滯劑治療高血壓，機(jī)制包括減少心輸出量（選擇性阻斷心臟β受體致心肌收縮力減弱、心率減慢從而心輸出量降低）、抑制腎素釋放（阻斷腎臟球旁細(xì)胞β受體使腎素釋放減少，減弱RAAS后續(xù)反應(yīng)致血壓降低）、有中樞性降壓作用（作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)β受體抑制中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，減少交感神經(jīng)遞質(zhì)釋放使外周血管擴(kuò)張、阻力降低）。

減少心輸出量：美托洛爾選擇性阻斷心臟β受體，抑制心肌收縮力、減慢心率，從而減少心輸出量。心率減慢使得心臟每次搏動(dòng)射出的血液量減少，同時(shí)心肌收縮力減弱也降低了心臟泵血的力量，最終整體心輸出量降低，進(jìn)而使血壓下降。對(duì)于不同年齡、性別以及有不同生活方式或病史的高血壓患者，心輸出量的減少都能起到降低血壓的作用，例如對(duì)于年輕且心率偏快的高血壓患者，通過減慢心率、降低心輸出量來控制血壓效果較為顯著；而對(duì)于有冠心病病史的高血壓患者，在減少心輸出量的同時(shí)還可能對(duì)心臟有保護(hù)作用，因?yàn)闇p少了心肌耗氧量等。

抑制腎素釋放：腎臟的球旁細(xì)胞存在β受體，美托洛爾阻斷腎臟球旁細(xì)胞的β受體，抑制腎素的釋放。腎素是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的起始物質(zhì)，腎素釋放減少會(huì)使RAAS的后續(xù)反應(yīng)減弱，血管緊張素Ⅱ生成減少，血管緊張素Ⅱ具有強(qiáng)烈的縮血管作用以及促進(jìn)醛固酮分泌的作用，其生成減少可使血管擴(kuò)張、醛固酮分泌減少，水鈉潴留減輕，從而有助于血壓降低。不同年齡、性別患者以及有不同病史（如腎功能不全等）的高血壓患者，通過抑制腎素釋放來降壓的機(jī)制都發(fā)揮著作用，比如對(duì)于有腎性高血壓傾向的患者，該機(jī)制能較好地發(fā)揮降壓效應(yīng)。

中樞性降壓作用：美托洛爾可能作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的β受體，抑制中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳出，從而降低外周交感神經(jīng)活性。這樣可以減少去甲腎上腺素等交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，使外周血管擴(kuò)張，阻力降低，進(jìn)而起到降壓作用。對(duì)于不同年齡、性別患者，中樞性降壓作用都能在一定程度上幫助控制血壓，例如對(duì)于精神緊張等因素導(dǎo)致交感神經(jīng)興奮較為明顯的高血壓患者，通過中樞性作用來降低交感神經(jīng)活性從而降壓效果較好。